아세트아미노펜(Acetaminophen, 파라세타몰) ① 효능 / ② 용법 / ③ 복약안내 / ④ 체내 대사 기전 / ⑤ 제조공정 / ⑥ 화학합성 경로

🌡 아세트아미노펜 (Acetaminophen) 완벽정리

 

 

🩺 1️⃣ 효능 (Efficacy)

• 대표적인 해열·진통제로,
  두통, 치통, 생리통, 근육통, 감기열, 신경통, 관절통에 사용됩니다.
• 중추신경계(CNS)에서 시상하부 체온조절중추에 작용해 발열을 낮추고,
  통증전달물질(프로스타글란딘) 생성을 억제하여 진통 효과를 냅니다.
• 비스테로이드성 소염제(NSAID) 계열과 달리 위장장애가 거의 없습니다.

💡 요약:
“열을 내리고 통증을 잡되, 위에 부담이 적은 진통해열제.”

 

 

💊 2️⃣ 용법 및 용량

	성인	소아
500mg 정제 기준	1회 500~1000mg (1~2정), 1일 3~4회, 4~6시간 간격	체중 1kg당 10~15mg, 1일 최대 5회 이하
1일 최대 용량	4g (4000mg)	체중·연령에 따라 조절 (보통 60mg/kg/day 이하)

🚫 공복 복용 시 속쓰림은 드물지만, 가능한 식후 복용 권장.
🚫 음주 후 복용은 간 독성 위험이 커짐.

 

 

📋 3️⃣ 복약 안내

✅ 복용 시 주의사항

• 약은 식후 30분 이내 복용 권장.
• 간질환, 음주 습관, 영양불량자는 복용량 조절 필요.
• 복용 간격 4시간 미만 금지 (간 효소 포화 위험).
• 과용량 복용 시 간손상 유발, 반드시 1일 최대용량 준수.

💡 복용 중 피해야 할 병용 약물

• 감기약, 두통약 등에도 아세트아미노펜이 들어있는 경우 많음 → 중복 주의.
• 알코올, 이소니아지드, 와파린 병용 시 간독성·출혈 위험 상승.

 

 

⚗️ 4️⃣ 체내 대사 기전 (Pharmacokinetics)

흡수 (Absorption)	경구투여 시 위·소장에서 빠르게 흡수 → 30분~1시간 내 최고농도 도달
분포 (Distribution)	혈장 단백결합율 약 20~25%, 전신으로 고르게 분포
대사 (Metabolism)	간에서 주로 3가지 경로로 대사: ① 글루쿠론산 결합 (60%) ② 황산결합 (35%) ③ CYP2E1 경로를 통한 NAPQI 생성 (독성대사체)
배설 (Excretion)	대부분 대사 후 소변으로 배설 (약 90%), 반감기 2~3시간
특이점	과량 복용 시 NAPQI가 간 글루타티온(GSH) 고갈 → 간세포 괴사 유발

💡 요약:
“정상량에서는 무독성 대사, 과량 시 독성 대사(NAPQI)가 간을 공격.”

 

 

⚙️ 5️⃣ 제조공정 (Manufacturing Process)

① 원료 계량	아세트아미노펜(API), 전분, 활제, 활택제, 결합제 계량	고정밀 저울로 균질 계량
② 습식과립 (Wet granulation)	PVP 용액 또는 전분풀을 이용해 분말을 뭉침	균질 과립화로 함량 균일성 확보
③ 건조	60℃ 이하에서 저온건조 → 수분 < 2% 유지	수분 유지로 분해 방지
④ 혼합 및 압축	활택제(마그네슘스테아레이트) 첨가 후 정제 압축	압축력 일정 유지, 정제밀도 균일
⑤ 필름코팅 (선택적)	HPMC, PEG로 얇은 보호층 형성	산화·습기 차단
⑥ 포장	차광·방습 PTP 포장	고온·다습 방지, 안정성 확보

💡 제조 핵심 포인트:

• 아세트아미노펜은 습기와 산화에 약하므로 저온·건조 환경 유지 필수.
• 함량균일성 시험, 용출속도 시험, 분해산물 시험(HPLC) 등으로 품질관리.

 

 

🧬 6️⃣ 화학합성 경로 (Chemical Synthesis)

	과정	주요반응유형
① 니트로화 (Nitration)	Phenol + HNO₃ → p-nitrophenol	방향족 친전자치환반응 (EAS)
② 아세틸화 (Acetylation)	p-nitrophenol + Acetic anhydride → p-nitroacetanilide	아세틸기 도입반응
③ 환원 (Reduction)	p-nitroacetanilide → p-aminophenol	촉매수소화 (Pd/C, H₂) 또는 철가루 환원
④ 아세트화 (Final step)	p-aminophenol + Acetic anhydride → N-acetyl-p-aminophenol (Acetaminophen)	아미노기 아세틸화 반응

🧪 요약 반응식:

Phenol→p-Nitrophenol→p-Aminophenol→Acetaminophen\text{Phenol} → \text{p-Nitrophenol} → \text{p-Aminophenol} → \text{Acetaminophen}Phenol→p-Nitrophenol→p-Aminophenol→Acetaminophen

🔹 촉매 및 조건

• Nitration: 진한 HNO₃/H₂SO₄ 혼산, 50℃ 이하 유지
• Reduction: 철가루 + HCl 또는 촉매수소화 (Pd/C, 1~3 atm)
• Acetylation: Acetic anhydride (과량), 100℃ 이하 반응

🔹 최종 정제

• 냉각결정화(Crystallization) → 여과 → 세척 → 건조 → 분쇄
• 최종 순도: 99% 이상 (USP, KP 기준)

 

 

🧾 요약 비교표

	주요내용
화학명	N-(4-hydroxyphenyl)acetamide
분자식 / 분자량	C₈H₉NO₂ / 151.16 g/mol
약리작용	중추성 해열·진통 작용 (COX-3 억제)
대사 경로	간 글루쿠론산결합 / 황산결합 / NAPQI 생성
제조공정	습식과립 → 건조 → 압축 → 코팅
합성법	Phenol → p-nitrophenol → p-aminophenol → acetylation
주요 리스크	과량 시 간독성 (NAPQI 축적), 고온·습도 민감

 

 

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